：TEC家族的非受体酪氨酸激酶包括布鲁顿酪氨酸激酶（BTK），TEC蛋白酪氨酸激酶，IL-2诱导的T细胞激酶（ IL-2-inducible T cell kinase，ITK）和酪氨酸蛋白激酶TXK（也称为RLK）等。
BTK是目前TEC家族药物开发最成功的激酶，包括泽布替尼（百济神州）、奥布替尼（诺诚健华）、阿可替尼等8个上市产品，主要适应症覆盖了从血液瘤到自免疾病。开发成功率高，适应症范围广、市场空间巨大， 同时在针对B细胞清除开发的产品还有一众细胞治疗产和TCE，可以说卷出一片黑海。
但作为TEC同家族的ITK靶点，本喵似乎看到了一些跟BTK一样的开发潜力，因为很多与T细胞相关的自免疾病以及T细胞恶性肿瘤目前还存在巨大的未被满足的临床需求，如果能开发出一个合适的产品简直就是掏着了，今天就跟大家一起来学习下这个靶点。
ITK在T细胞受体（TCR）介导的信号转导过程中发挥着关键作用，调控T细胞的发育、活化、增殖和细胞因子的产生。除了调节TCR之外，还在CD28、CD2、趋化因子受体CXCR4和FcεR介导的信号通路中起至关重要作用。
ITK是TCR信号通路的关键节点。从TCR/CD3复合物激活开始，经Src家族激酶（如LCK）到达ITK。ITK激活后，促进PLCγ的功能，推动下游信号，如PKCβ、IKK和NF-κB的激活，最终促进GATA-3和细胞功能实现（T细胞活化、迁移归巢和增殖）。
ITK阻断可改变CD4+初始T细胞的分化方向：促进Th1细胞（T-bet）分化——该亚群有助于清除癌细胞和病毒，可以治疗T细胞相关的肿瘤和部分实体瘤。
抑制Th2和Th17细胞的生成，相应减少炎症和自身免疫相关细胞因子的产生（如IL-4、IL-5、IL-17等）。Th2和Th17 参与自身免疫、炎症、纤维化和过敏类疾病。
所以基于以上分析，除了在T细胞相关肿瘤上的应用，ITK在自免领域覆盖的自免疾病就相当多了。
基于此产生的市场空间也是相当大了。有人给了个8500亿美金的市场预测，供大家参考～
其中Corvus pharmaceuticals公司全球范围内唯一重仓ITK靶点的公司，其中一代产品 高选择性、共价结合的ITK抑制剂 Soquelitinib在T细胞相关恶性肿瘤领域进入到了临床III期阶段；在自免领域，今年6月也披露了积极的临床数据。除此之外，同时他们还在开发具有疾病选择性特征的第二代和第三代化合物。
Soquelitinib最亮眼的一项数据，是近期公布的在特应性皮炎里的I期数据，大家都知道特应性皮炎领域卷出天际，但现有产品还是有其局限性。
而一项评估SQL在中重度AD患者安全性和初步疗效的I期临床研究的中期结果。该随机、双盲研究设计为4个队列（依次入组），每组16例患者（12例接受SQL，4例安慰剂），治疗周期为4周，并有额外30天随访。
治疗反应者的多种细胞因子（IL-5、17F、31、33、TSLP）下降更显著。第58天随访显示，SQL组在“停药期星空体育网站 星空体育首页”EASI改善可持续。SQL组还观察到外周血FoxP3+ Treg上升及ILC2下降。
最关键的Soquelitinib的安全性是很大的亮点，SQL组的不良事件仅见1例1级恶心和1例“口罩”，所有试验者均完成了全程治疗。
更多跟靶点、自免相关的资料都在星球，欢迎新朋友加入，老朋友常回来看看，会持续星空体育网站 星空体育首页更新干货。
特别声明：以上内容(如有图片或视频亦包括在内)为自媒体平台“网易号”用户上传并发布，本平台仅提供信息存储服务。
机械工业联合会：近期工信部即将印发机械、汽车、电力装备等行业稳增长工作方案
韩国男演员宋英奎突然去世，年仅55岁！曾参演热播剧《请回答1988》，此前涉嫌酒驾被逮捕，新戏开播前酒驾被曝光
被收39%高关税 瑞士联邦主席:特朗普在最后通线岁男孩哭诉被冤枉跳楼坠亡 物业及3个孩子被判赔60万
被收39%高关税 瑞士联邦主席:特朗普在最后通线岁男孩哭诉被冤枉跳楼坠亡 物业及3个孩子被判赔60万
努比亚Z80 Ultra浮出水面：1.5K无孔屏再升级，远摄续航双突破
苹果超薄新机iPhone 17 Air电池外观曝光，厚度仅2.49毫米！
小米16 Ultra影像配置曝光：连续光变+1英寸主摄，或下放至Pro版